Arbaclofen Placarbil
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Arbaclofen Placerbil là một tiền chất của Arbaclofen, là một chất chủ vận thụ thể loại B gamma-amino-butyric chọn lọc và R-enantome của baclofen. Nó đã được phát hiện và đã được XenoPort cấp bằng sáng chế như một thực thể hóa học mới với cấu hình dược động học được cải thiện so với baclofen, cho phép các đặc tính giải phóng được duy trì. Arbaclofen Placerbil được cho là có tiềm năng điều trị trong điều trị trào ngược dạ dày thực quản (GERD) và độ dẻo; tuy nhiên do kết quả thử nghiệm lâm sàng không được khuyến khích, thuốc đã bị XenoPort từ bỏ vào năm 2011 để điều trị GERD. Vào ngày 20 tháng 5 năm 2013, XenoPort đã công bố kế hoạch chấm dứt sự phát triển của Arbaclofen Placerbil để điều trị bệnh đa xơ cứng.
Dược động học:
R-baclofen được yêu cầu hỗ trợ cho sự co cứng bằng cách hoạt động như một chất chủ vận của con đường dẫn truyền thần kinh axit gamma aminobutyric ức chế.
Dược lực học:
Xem thêm
Bradykinin là gì?
Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.
Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.
Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).
Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh.
Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.
Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg.
Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.
Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau.
Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.
Điều chế sản xuất Bradykinin
Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu.
Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.
Cơ chế hoạt động
Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp.
Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Diclofenamide (Diclofenamid)
Loại thuốc
Thuốc ức chế anhydrase carbonic (dẫn xuất sulfonamid).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 50 mg.
Thuốc tiêm.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Barium sulfate (Bari sulfat)
Loại thuốc
Thuốc cản quang (không phối hợp) đường tiêu hóa
Dạng thuốc và hàm lượng
- Bình 300 ml hỗn dịch barium sulfate 100%, có carbon dioxide làm chất tạo bọt
- Bình 300 ml hỗn dịch uống barium sulfate 96,25%
- Nhũ tương chứa 100 g barium sulfate, có sorbitol và chất bảo quản methyl-parahydroxybenzoate
- Bột nhão uống: Tuýp 150 g (70 g barium sulfate/100 g) có chất bảo quản methyl-parahydroxybenzoate
- Túi thụt trực tràng 400 ml barium sulfate 70% (cung cấp trong bộ thụt trực tràng)
- Gói thuốc 200 g barium sulfate dạng hạt để tạo hỗn dịch với nước
- Gói thuốc 140 g barium sulfate
- Viên nén 650 mg
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Paracetamol (Acetaminophen).
Loại thuốc
Giảm đau; hạ sốt.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang (uống): 500 mg.
- Viên nang (chứa bột để pha dung dịch): 80 mg.
- Gói để pha dung dịch uống: 80 mg, 120 mg, 150 mg/5 ml.
- Dung dịch uống: 130 mg/5 ml, 160 mg/5 ml, 48 mg/ml, 167 mg/5 ml, 100 mg/ml.
- Dung dịch truyền tĩnh mạch: 10 mg/ml (100 ml).
- Viên nén sủi bọt: 500 mg, 1000mg
- Hỗn dịch: 160 mg/5 ml, 100 mg/ml.
- Viên nhai: 80 mg, 100 mg, 160 mg.
- Viên nén giải phóng kéo dài, bao phim: 650 mg.
- Viên nén bao phim: 160 mg, 325 mg, 500 mg.
- Thuốc đạn: 60mg, 80 mg, 120 mg, 125 mg, 150 mg, 300 mg, 325 mg, 650 mg.
Sản phẩm liên quan








